Конбриза: Базедоксифен
Форма выпуска: сироп Петнидан выпускается во флаконах из желтого стекла объемом 250 мл. В упаковку входит пероральный шприц на 5 мл с адаптером.
Клинико-фармакологическая группа: cелективный модулятор рецептора эстрогена.
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой 20 мг, каждая таблетка с пленочным покрытием содержит ацетат базедоксифена, эквивалентный 20 мг базедоксифена.
Фармакодинамика
Механизм действия Базедоксифен относится к классу соединений, известных как селективные модуляторы рецепторов эстрогена(SERM). Базедоксифен действует как агонист и / или антагонист рецептора эстрогена, в зависимости от типа клеток и тканей. Базедоксифен уменьшает резорбцию кости и уменьшает биохимические маркеры костного обмена до предменопаузального диапазона. Эти эффекты на ремоделировании кости могут привести к увеличению минеральной плотности кости (BMD), что, в свою очередь, способствует снижению риска переломов. Базедоксифен функционирует главным образом как антагонист рецептора эстрогена в матке и ткани молочной железы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Базедоксифен быстро абсорбируется с tmax приблизительно 2 часа и демонстрирует линейное увеличение концентрации в плазме для разовых доз от 0,5 мг до 120 мг и многократных суточных доз от 1 мг до 80 мг. Абсолютная биодоступность базедоксифена составляет приблизительно 6%. Когда разовые дозы 20 мг базедоксифена вводились с пищей с высоким содержанием жиров, Cmax и AUC увеличился на 28% и 22% соответственно. Поскольку эти изменения не считаются клинически значимыми, можно назначать базедоксифен без учета еды.
Распределение
После внутривенного введения 3 мг дозы базедоксифена объем распределения составляет 14,7 ± 3,9 л / кг. Базедоксифен тесно связан (98% – 99%) с белками плазмы in vitro.
Метаболизм
Базедоксифен широко метаболизируется у женщин. Глюкуронидация является основным метаболическим путем. Базедоксифен-5-глюкуронид является основным циркулирующим метаболитом. Концентрации этого глюкуронида примерно в 10 раз выше, чем у неизмененного активного вещества в плазме.
Выведение
Базедоксифен устраняется с периодом полураспада около 30 часов. Основной путь выведения Базедоксифена – с фекалиями, и менее 1% дозы выводится с мочой.
Показания к применению
Препарат Когбриза показан для лечения постменопаузального остеопороза у женщин с повышенным риском перелома.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза Конбриза – одна таблетка один раз в день, в любое время суток, во время или после приема пищи.
Дозы, превышающие 20 мг, не рекомендуются, потому что нет очевидной повышенной эффективности.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Безопасность и эффективность Базедоксифена не были оценены у пациентов с нарушениями печени, поэтому использование препарата Конбриза не рекомендуется для этой группы пациентов.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется в зависимости от возраста.
Дети
В педиатрической практике отсутствует применение базедоксифена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Активная или прошлая история венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоз глубоких вен, легочную эмболию и тромбоз вен сетчатки. Базедоксифен не должен приниматься женщинами с детородным потенциалом.
Необъяснимое маточное кровотечение.
С осторожностью: пациенты с признаками или симптомами рака эндометрия: безопасность в этой группе пациентов не была адекватно изучен.
Передозировка
В случае передозировки специфического антидота нет, и лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
В 30-дневном исследовании базедоксифен увеличил концентрацию гормон- связывающего глобулина, в том числе кортикостероидсвязывающий глобулин (CBG), половой гормонсвязывающий глобулин (SHBG) и тироксинсвязывающий глобулин (ТБГ).
Базедоксифен подвергается метаболизму ферментами уридиндифосфат- глюкуронозилтрансферазы (UGT) в кишечнике и печени. Метаболизм базедоксифена может быть увеличен сопутствующее использование веществ, которые, как известно, индуцируют ПГТ, таких как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин, потенциально приводящие к снижению системных концентраций базедоксифена.
Базедоксифен практически не подвергается метаболизму, опосредованному цитохромом P450 (CYP). Базедоксифен не индуцирует и не ингибирует активность основных изоферментов CYP.
Данные in vitro предполагают, что базедоксифен вряд ли будет взаимодействовать с лекарственными средствами, назначаемыми совместно помощью CYP- опосредованного метаболизма.
Не было никаких существенных фармакокинетических взаимодействий между базедоксифеном и следующими лекарственные средства: ибупрофен, аторвастатин, азитромицин или антацид, содержащий алюминий и гидроксид магния.
Основываясь на in vitro характеристиках связывания базедоксифена с белками плазмы, взаимодействия препарата Конбриза с варфарином, дигоксином и диазепамом маловероятны.
Состав
активное вещество: базедоксифен 20 мг.
Вспомогательные вещества: каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 142,8 мг лактозы (в виде моногидрата, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал (кукуруза), крахмал, гликолят натрия, лаурилсульфат натрия, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния, аскорбиновая кислота.
Пленочное покрытие: Гипромеллоза, диоксид титана (E171), макрогол 400.
Отзывов пока нет.