Суксилеп: Этосуксимид
Форма выпуска: выпускается только в форме капсул в пластиковых или стеклянных флаконах. На внешний вид капсулы Суксилеп белого цвета с оранжевым колпачком. Внутри стеклообразная белая масса.
Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы (цвет капсулы – крышечка оранжевая, корпус белый). Содержимое капс. – белая затвердевшая масса.
Фармакокинетика
Препарат относится к группе противоэпилептических средств. Его действие обусловлено оказанием противосудорожного эффекта. Активным действующим веществом лекарства является этосуксимид. Помимо противосудорожного действия
Фармакодинамика
Этосуксимид повышает судорожный порог за счёт чего снижается частота эпилептиформных атак и малых припадков эпилепсии. При невралгии тройничного нерва проявляет анальгезирующее действие.
Этосуксимид всасывается на 100% после приёма внутрь. Максимальная концентрация в крови у взрослых пациентов после однократного приёма достигается через 2–4 часа.
У детей 7–8,5 лет с массой тела 12,9–24,4 кг максимальное содержание в крови лекарственного вещества после однократного приёма достигается через 3–7 часов.
Повышение концентрации этосуксимида в крови зависит от принимаемой дозы. Для неё характерна линейная зависимость. В связи с этим детям младшего возраста назначают более высокие дозы, чем детям старшего возраста. При концентрации этосуксимида в крови более 150 мкг/мл могут наблюдаться токсические эффекты.
Этосуксимид метаболизируется в печени и участвует в окислительных процессах. В результате этого образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Они выводятся с мочой. Активные метаболиты также выводятся через почки в неизменном виде.
Действующее вещество препарата обнаруживается в ликворе и слюне в таких же концентрациях, как и в крови. Этосуксимид преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Суксилеп назначается для лечения эпилептических патологий:
- миоклонически-астатические приступы;
- ювинальные импульсивные припадки;
- приступы пикнолептических абсансов;
- сложные и атипичные судорожные припадки.
Для профилактики генерализованных приступов при юношеской эпилепсии лекарственное средство назначается в сочетании с другими препаратами противосудорожного действия.
Противопоказания
- возраст младше 6 лет;
- период грудного вскармливания;
- порфирия;
- непереносимость компонентов препарата.
Назначают с осторожностью пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, при повышенном риске миелотоксичности. Требует предосторожности при наличии в анамнезе пациента психических заболеваний, поскольку в этом случае повышается риск развития побочных реакций в виде появления тревожных состояний и галлюцинаторных симптомов.
Побочные эффекты
Все побочные действия, возникающие на фоне приёма Суксилепа, подразделяются на 2 группы: дозозависимые и независящие от дозы.
Среди побочных эффектов, относящихся к первой группе, могут наблюдаться реакции со стороны различных систем организма и органов:
Со стороны нервной системы: летаргия, депрессия, снижение концентрации внимания, тревожность, сильная головная боль, нарушение сна, агрессивность, повышенная раздражительность.
Со стороны органов чувств: атаксия, необычная усталость.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, боли в эпигастрии, кота, потеря аппетита, нарушение стула.
В редких случаях у пациентов появляются галлюцинаторно-параноидные идеи, которые могут продолжаться в течение нескольких дней и недель. Иногда после приёма лекарства в первые 12 часов могут наблюдаться симптомы дискинезии. Они проходят после отмены препарата либо после введения дифенгидрамина.
Побочные эффекты, независящие от дозы:
Со стороны кроветворения: лейкопения Агранулоцитоз Тромбоцитопения Эозинофилия
Прочие: кожная сыпь, системная красная волчанка различной степени интенсивности, снижение светочувствительности, потеря массы тела.
Могут наблюдаться единичные случаи развития панцитопении и апластической анемии.
Совместимость с другими препаратами
При назначении Суксилепа необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарственными средствами. Его совместимость с другими препаратами характеризуется следующим:
Поскольку этосуксимид не является индуктором ферментов, его приём не изменяет концентрацию в крови других средств противоэпилептического действия, таких как фенобарбитал, примидон, фенитоин. В редких случаях может наблюдаться повышение содержания фенитоина в крови. Происходит усиление седативного эффекта этосуксимида при одновременном приёме лекарственных средств, угнетающих ЦНС. При одновременном приёме с карбамазепином наблюдается повышение плазменного клиренса этосуксимида.
Сочетание с вальпроевой кислотой может изменять концентрацию активного вещества Суксилепа в сыворотке крови. Концентрация этосуксимида в плазме крови снижается при одновременном приёме с галоперидолом.
На время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Применение препарата
Способ применения капсул — внутрь, не разжёвывают и запивают достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать во время или после еды.
Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуется начинать с небольших доз с постепенным повышением. Дозировка зависит от клинических проявлений заболевания, переносимости лекарства пациентом и индивидуальной реакцией на него.
Суточная доза для взрослых и детей 5–10 мг/кг массы тела. Повышение дозировки каждые 4–7 или 8–10 дней на 5 мг/кг. Суточная дозировка для поддерживающей терапии 15 мг/кг для взрослых, для детей – 20 мг/кг.
Наибольшая допустимая суточная доза:
для взрослых — 30 мг/кг;
для детей — 40 мг/кг.
При удовлетворительной переносимости препарата суточную дозу можно принимать за один раз. Возможно деление её на 2–3 приёма. Для достижения лечебного эффекта концентрация Суксилепа в крови должна составлять 40–100 мкг мл.
Если пациент на гемодиализе, то режим дозирования изменяется либо назначается дополнительная доза. Это обусловлено тем, что почти половина принятой дозировки после гемодиализа выводится из организма в течение 4 часов.
Приём Суксилепа обычно длительный. Коррекция дозировки и длительность лечения определяется врачом в каждом отдельном случае. Снижение дозировки и его последующая отмена проводится, когда у пациента наблюдается ремиссия в течение 2–3 лет.
Препарат отменяют постепенно в течение 1–2 лет. Одним из условий отмены является отсутствие ухудшений состояния по электроэнцефалограмме.
Передозировка
При установлении диагноза передозировки не исключается вероятность множественной интоксикации. Передозировкой считается содержание в крови этосуксимида в концентрации более 150 мкг/мл. Клинические проявления передозировки усиливаются при одновременном приёме алкоголя или препаратов, угнетающих деятельность центральной нервной системы.
Возможные симптомы передозировки: двигательное беспокойство, усталость, депрессия, раздражительность, летаргия.
Лечение интоксикации заключается в промывании желудка, приёме активированного угля. При тяжёлом состоянии пациента, когда необходимо поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, проводятся реанимационные мероприятия.
Состав
Каждая капсула 250 мг содержит активное действующее вещество этосуксимид в объёме 250 мг.
В качестве вспомогательных компонентов лекарственного средства в составе присутствуют: макрогол жёлтый краситель, титана диоксид, очищенная вода, желатин.
Отзывов пока нет.