Ампамет: Aniracetam
Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.
Фармакодинамика
Анирацетам в основном влияет на две системы головного мозга — глутаминовую и холинергическую. Такая комбинация очень способствует процессам памяти.
В случае глутаматной системы действие анирацетама сосредоточено на рецепторах АМРА-типа. Взаимодействие заключается в присоединении к участку рецептора, который не активирует его напрямую, а усиливает действие других лигандов, что делает анирацетам положительным аллостерическим модулятором. Было показано, что анирацетам снижает десенсибилизирующий эффект этих рецепторов на действие глутамата.
Другим действием является усиление передачи ацетилхолина. Особенно выражено усиление активации нейрональных никотиновых рецепторов (ннАХР) α4β2-типа. Анирацетам, подобно оксирацетаму, увеличивает высвобождение ацетилхолина в гиппокампе.
Анирацетам некоторым образом увеличивает способность ГАМК ингибировать нервную систему через ГАМК (А) рецепторы. Это влияет на анксиолитические свойства, но также в некоторой степени положительно влияет на повышение когнитивных функций.
Фармакокинетика
Абсорбция и биодоступность
Большая часть анирацетама всасывается через кишечник (даже на голодный желудок), но сначала он подвергается значительному печёночному метаболизму. По этой причине его биодоступность колеблется в рамках 8.6-11.4%. Теоретически возможно повысить его биодоступность при одновременном приёме с жирными кислотами, но практические исследования не проводились. Анирацетам является жирорастворимым, его эффект повышается при одновременном приёме с жирными кислотами, но, по-видимому, для его усвоения нет необходимости в одновременном приёме с жирными кислотами.
Сыворотка
Концентрация анирацетама в плазме при приёме 300 мг достигает 2.3мкг/л, при 1200мг – 14.1мкг/л, с периодом полувыведения в 35 минут после приёма анирацетама. Первоначально анирацетам подвергается значительному печёночному метаболизму, где главными метаболитами являются N-Анизол-ГАМК, 2-Пирролидон и анисовая кислота. Спустя 28 часов выводится 95.8% дозировки (в основном с мочой). В исследовании, которое проводилось на здоровых волонтёрах мужского пола, анирацетам показал среднюю максимальную концентрацию 8.75+/-7.82 и 8.65+/-8.7нг/мл на протяжении двух тестовых периодов. Максимальная концентрация достигалась в течение 0.4+/-0.1 часа (при 400мг анирацетама перорально). Период полувыведения в плазме был равен 47+/-0.16 и 49+/-0.24 ч., а средняя концентрация в моче была равной 4.53+/-6.62 и 4.76+/-6.65нг/ч/мл. Возможно, что такие низкие уровни анирацетама наблюдались из-за значительного метаболизма, последовавшего за пероральным приёмом. Повышение дозировки анирацетама (50-100мг/кг вес тела) не даёт весомого прироста ни к средней максимальной концентрации, ни к максимальной концентрации, но продлевает среднюю концентрацию анирацетама в моче на 1.7-2.1 часа. Анирацетам быстро всасывается (менее чем за 30 минут), и также быстро метаболизируется. Большие дозировки не влияют на время действия, но продлевают среднюю концентрацию анирацетама в моче, так как они задерживают время экскреции или метаболизма.
Метаболизм
Главный человеческий метаболит анирацетама – это соединение, известное как Н-Анизол-ГАМК (4.п-анисаминомасляная кислота или же АМК). Он составляет те 70 процентов от дозировки анирацетама, что остаются после биотрансформации в печени. Альтернативные метаболические пути ведут к продуцированию P-Анисовой кислоты (которая конъюгируется глюкуроновой кислотой или глицином) и 2-Пирролидона (который после идёт по циклу Кребса, производя энергию с помощью промежуточного сукцината. Одно из исследований подтвердило, что анирацетам может быть эффективен против амнезии (был проведён тест на реакцию выбора) при дозировке в 10-100мг/кг. Впоследствии были протестированы все метаболиты. P-Анисовая кислота и 2-Пирролидон не обладали антиамнестическим действием, в то время как N-Анизол-ГАМК при дозировке 30мг/кг оказал тот же эффект. Анирацетам метаболизируется в N-Анизол-ГАМК и P-Анисовую кислоту, обладающих физиологической активностью в организме.
Показания к применению
Инсульт; коматозное состояние; катрикальная миоклония; головокружение и неустойчивость при ходьбе; алкоголизм; болезнь Паркинсона; болезнь Альцгеймера; нервномышечная дистрофия; вегето-сосудистая дистония; тревожные и депрессивные расстройства; олигофрения; ДЦП; энурез (недержание мочи); нервный тик; нарушение речевого развития; серповидноклеточная анемия; другие неврологические заболевания, при которых снижается умственная и другая интеллектуальная способность. при переутомлении, стрессовых или экстремальных состояний, снижении внимания.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется принимать при таких заболеваниях: индивидуальная непереносимость активного вещества или дополнительных компонентов препарата; возраст до 1 года; беременность и период лактации (кормление грудью); психомоторное возбуждение; инсульт; хроническая почечная недостаточность; болезни Гентингтона.
С осторожностью принимать при: нарушении гемостаза; обширном кровотечении и хирургическом вмешательстве.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая суточная дозировка – 1-2 грамма, делится на 2-3 приема (например, утром, днем и ранним вечером). Разовая дозировка – 300-750мг. Длительность курса – 2 месяца, после необходимо сделать перерыв.
Побочные эффекты от применения Анирацетама
При употреблении допустимых доз препарата побочные явления возникают крайне редко. Если же злоупотреблять пищевой добавкой, то со временем могут появиться такие неприятные симптомы как: головные боли, тошнота и рвота, расстройство желудка и проблемы со сном. При хроническом и многократном злоупотреблении можно сильно повредить печень, поэтому не следует многократно превышать дозировку. Вообще, лучше проконсультироваться со специалистом перед приемом данной пищевой добавки. Лучше всего использовать препарат курсами с перерывами, потому что при слишком длительном употреблении развивается невосприимчивость вещества организмом.
При появлении симптомов необходимо обратиться к врачу или прекратить принимать препарат.
Особые указания (совместимость, меры предосторожности)
Ампамет не рекомендуется принимать совместно с препаратами, которые содержат гармоны щитовидной железы. Средство оказывает усиление эффекта психостимуляторов, нейролептиков и антикоагулянтов.
Состав
Для дозировки 750 мг:
Активное вещество: Анирацетам
Дополнительные вещества: крахмал гликолят натрия, метилгидроксипропилцеллюлоза, натрий диоктилсульфосукцинат, стеарат магния, тальк, диоксид титана, E 172.
Отзывов пока нет.